1) 이 약 및 이 약 구성 성분에 과민반응 환자

2) 심각한 간장애, 신장애, 혈액질환 환자에 대한 말라리아 예방목적의 투여

3) 엽산 결핍으로 인한 거대적아구성 빈혈 환자

4) 미숙아 및 2개월 미만의 영아

5) 임부 및 수유부

6) 이 약에 의해 유발된 약제 유발성 간염의 병력이 있는 환자

1) 복용시 피부발진이 나타나는 환자는 사용을 중지하고, 즉시 처치를 한다.

2) 인후염, 발열, 관절통, 기침, 호흡곤란, 창백, 자반, 황달, 설염 등의 증상은 심각한 부작용의 첫 징후일 수 있으므로 사용을 중지하고 즉시 처치를 한다.

3) 기관지 천식 환자

4) 신장애 환자(치료기간 중 소변 현미경 검사와 신기능검사를 주기적으로 실시한다.)

5) 간장애 환자

1) 혈액계 : 무과립구증, 재생불량성빈혈, 거대적아구성빈혈, 혈소판감소증, 용혈성빈혈, 자반, 저프로트롬빈혈증, 메트헤모글로빈혈증, 호산구감소증, 범혈구 감소증 등이 나타날 수 있다.

2) 과민반응 : 피부다형홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 일반적인 피부발진, 독성 표피괴사용해, 두드러기, 혈청병, 가려움증, 박탈피부염, 아나필락시양 반응, 안와부종, 결막충혈 및 공막충혈, 광과민반응, 관절통, 알러지성 심근염이 나타날 수 있다.

3) 소화기계 : 설염, 구내염, 구역, 구토, 복통, 감염, 설사, 췌장염 등이 나타날 수 있다.

4) 중추신경계 : 두통, 말초신경염, 정신우울증, 경련, 운동실조, 환각, 이명, 어지러움, 불면, 무관심, 피로, 근무력 등이 나타날 수 있다.

5) 호흡기계 : 폐침윤이 나타날 수 있다.

6) 간장 : 간효소수치 상승, 간염, 간세포괴사가 나타날 수 있다.

7) 기타 : 약물 열, 오한, 빈뇨와 무뇨를 수반한 독성괴사, 결절성동맥주위염과 홍반루푸스 증상이 발생할 수도 있다.

1) 결정뇨와 결석형성을 예방하기 위하여 적절한 수분공급을 해야한다.

2) 3개월 이상 장기 예방목적 사용 시 정기적인 혈액검사를 실시해야 한다.

3) 투여기간 중 과도한 햇빛 노출은 삼가야 한다.

4) 이 약 투여도중 엽산결핍증상이 나타나면 이 약 사용을 중지하고 백혈구수 또는 혈소판이 감소되는 동안 folinic acid(로이코보린)을 하루 5-15mg씩 3일 이상 근육주사 한다.

1) 클로로퀸과 병용투여시, 부작용의 발생빈도와 심각도가 증가될 수 있다.

2) 퀴닌이나 항생제와는 병용가능하나, 설폰아미드나 트리메토프림-설파메톡사졸 혼합물같은 항엽산제는 항말라리아 예방요법으로 이 약을 투여받는 환자에게 사용하지 않아야 한다.

3) 당뇨병 약의 작용은 저해하지 않으나, 혈당 강하작용을 증가시켜 저혈당 증상을 일으킬 수 있다.

4) 설폰아미드는 갑상선종 유발물질, 이뇨제(아세타졸라미드, 치아짓계), 경구용 혈당강하제등과 화학적으로 유사성을 가지고 있어서 이뇨작용과 저혈당증이 드물게 설폰아미드 투여환자에게서 나타난다. 이 약은 교차반응성이 있어서 fot트가 특히 설폰아미드의 갑상선종양 유발효과에 민감하므로, 장기투여시는 갑상선에 악성종양을 생성할 수도 있다.

1) 피라메타민은 암컷 마우스 또는 수컷·암컷 랫트에게서 발암성이 발견되지는 않는다. 수컷 마우스에서 발암성은 그들의 수명이 현저히 감소되므로 연구를 통해서도 알 수 없다. 피리메타민은 총 200-300mg의 용량을 3-4일 연속적으로 투여시 사람골수와 실험실 동물에게서 돌연변이성이 보였다. 그러나, Ames test에서는 돌연변이성이 보이지 않는다. 피리메타민 단독으로 15mg/kg/day나 이 약 105mg/kg/day로 치료시 랫트에서 고환의 변화가 발생하였다. 반대로, 암·수컷 랫트의 생식능은 이 약 210mg/kg/day까지의 용량에서도 영향을 주지 않았다. 암컷 랫트의 임신능은 사람의 30배 정도 용량인 31.5mg/kg/day의 용량 또는 그 이상의 고용량에서 주로 감소되었다.

2) 기형발생 효과 : pregnancy category C

사람의 예방용량을 약 12회/주 용량으로 주마다 투여시 랫트에서 기형발생이 나타났다. 랫트에서 피리메타민과 설파독신(1:20)으로 기형발생 연구시 기형발생의 최소용량은 피리메타민 0.9mg/kg과 설파독신 18mg/kg이었다. 토끼실험시, 피리메타민 20mg/kg과 설파독신 400mg/kg의 고용량의 경구투여에서도 기형발생효과가 없었다. 사람에 대한 연구에서는 이 약이 임부와 태아에게 나쁜 영향을 주지 않는 것으로 보고되었으나, 기형발생효과가 동물에서 나타나고, 피리메타민 및 설파독신이 엽산대사를 저해하는 것으로 미루어, 이 약은 임부에게는 투여하지 않는다. 단 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되어 예외적으로 투여하는 경우에는 엽산을 함께 투여하여야 한다.

3) 비기형발생효과 : 설폰아미드가 태반을 통과하므로 태아에게 핵황달을 유발할 수도 있다.

4) 설폰아미드가 유즙으로 이행되므로 수유부에게는 투여하지 않는다.

이 약은 글루쿠로니드 형성 효소체계가 확립되어 있지 않은 2개월 미만의 영아에게는 투여하지 않는다.

과량투여시 급성독성작용이 나타나 식욕부진, 구토, 중추신경계자극(경련등), 거대적아구성빈혈, 백혈구 감소증, 혈소판감소증, 설염, 결정뇨등의 증상이 유발된다. 급성 중독기에는 하제를 사용하거나 위세척, 구토등의 응급처치를 실시해야 한다. 환자들은 신손상을 예방하기 위해서 적절히 수분공급 및 수액공급을 해야 하며, 과량복용 후 4주 동안 조혈, 신장 및 간장에 대한 기능검사를 주기적으로 실시해야 한다. 만일, 환자가 경련을 일으키면, 디아제팜이나 바르비튜레이트를 비경구적으로 투여한다. 조혈계이상이 발견되면, folinic acid(로이코보린)을 하루 5-15mg씩 3일 이상 근육주사 한다.